Эукреас (Eucreas) 50 мг/1000 мг, 60 таблеток

Эукреас (Eucreas)

Состав

Медикамент содержит два активных вещества: вилдаглиптин 50 мг и гидрохлорида метформин 1000 мг (что соответствует 780 мг метформина).

Другие составляющие: гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана (E 171), оксид железа, желтый (E 172), макрогол 4000, тальк.

Форма выпуска

Выпускается лекарство в виде овальных таблеток, покрытых пленочной оболочкой, темно-желтого цвета со скошенным краем, с надписью «NVR» с одной стороны и «FLO» с другой стороны.

Фармакологическое действие

Эукреас содержит два вещества с гипогликемическим эффектом с двумя взаимодополняющими механизмами действия. Они улучшают гликемический контроль у пациентов с диабетом типа 2. Гидрохлорид метформина является бигуанидом и снижает выработку глюкозы в печени. Напротив, вилдаглиптин улучшает функцию островков Лангерганса, он является мощным и селективным ингибитором дипептидилпептидазы-4 (DPP-4).

Вилдаглиптин улучшает чувствительность бета-клеток к глюкозе, что улучшает глюкозозависимую секрецию инсулина у пациентов с диабетом 2 типа, а также повышает чувствительность альфа-клеток к глюкозе. Увеличение соотношения инсулин / глюкагон во время гипергликемии приводит к снижению печеночной секреции глюкозы натощак и после приема пищи с последующим снижением уровня глюкозы в крови.

Метформин снижает уровень глюкозы в крови как натощак, так и после приема пищи. Он не стимулирует секрецию инсулина и, следовательно, не вызывает гипогликемии.

Существует 3 механизма действия метформина:

- подавляет глюконеогенез и гликогенолиз

- улучшает периферическое поглощение глюкозы и ее потребление за счет повышения чувствительности мышечных клеток к инсулину

- задерживает всасывание глюкозы в кишечнике

Положительно влияет на липидный обмен.

Фармакокинетика

Вилдаглиптин быстро всасывается, достигая максимальной концентрации через 2,5 часа. Биодоступность 85%. Вещество слабо связывается с белками плазмы (9,3%), метаболизируется 69%. 85% дозы выводится с мочой, 15% - с калом; 23% дозы - в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 3 часов.

После приема внутрь абсорбция метформина является неполной и насыщенной. Биодоступность 50-60%. Вещество в незначительной степени связывается с белками плазмы, проникает в эритроциты. Период полувыведения составляет 6,5 часов, выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению

Эукреас назначается пациентам с сахарным диабетом 2 типа, а именно:

- используется у взрослых пациентов, гликемический контроль которых не контролируется должным образом, при пероральном приеме максимально переносимых доз метформина в качестве монотерапии или у пациентов, получающих вилдаглиптин в комбинации с метформином (назначается отдельно)

- в качестве дополнения к диете и упражнениям у пациентов, недостаточно контролируемых метформином и сульфонилмочевиной (в сочетании с сульфонилмочевиной)

- в комбинации с инсулином (в комбинированной терапии из трех препаратов), в дополнение к диете и упражнениям для улучшения гликемического контроля у пациентов, для которых инсулин в фиксированной дозе и только метформин не обеспечивают адекватный гликемический контроль.

Противопоказания

Руководство по использованию препарата Эукреас описывает следующие ограничения к приему таблеток:

- аллергия на один из состаляющих веществ;

- диабетический кетоацидоз или диабетическая прекома;

- острое отравление алкоголем, алкоголизм;

- почечная недостаточность или нарушение функции почек при клиренсе креатинина <60 мл/мин;

- острые состояния, влияющие на функцию почек, такие как обезвоживание, шок, тяжелая инфекция, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ;

- гипоксия тканей в результате таких заболеваний, как шок, сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда

- нарушение функции печени.

Побочные действия

Самыми часто проявляемыми побочными симптомами являются: тошнота, рвота, диарея, боль в животе или вокруг него, потеря аппетита.

Реже могут возникнуть: головокружения, головные боли, неконтролируемый тремор, металлический привкус, низкий уровень глюкозы в крови, боль в суставах, усталость, запор, отек рук, лодыжек или ступней.

Лекарственное взаимодействие

Потенциал взаимодействия вилдаглиптина с сопутствующими лекарствами невелик. Поскольку вилдаглиптин не является субстратом фермента цитохрома P (CYP) 450 и не ингибирует, и не индуцирует ферменты CYP 450, вилдаглиптин вряд ли будет взаимодействовать с субстратами, ингибиторами или индукторами этих ферментов.

Риск ангионевротического отека может увеличиваться у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ. Как и в случае других пероральных противодиабетических средств, гипогликемический эффект вилдаглиптина может быть уменьшен некоторыми лекарствами, включая тиазиды, кортикостероиды, препараты для лечения заболеваний щитовидной железы и симпатомиметики.

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может привести к нефропатии, индуцированной контрастированием, что приведет к накоплению метформина и увеличению риска лактоацидоза.

Некоторые препараты могут оказывать неблагоприятное воздействие на функцию почек, что может увеличить риск лактоацидоза, например НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно петлевые диуретики.

Применение и дозы

Дозу и кратность применения препарата определяет врач. У взрослых не следует превышать максимальную суточную дозу вилдаглиптина 100 мг. Одна таблетка принимается утром и одна вечером во время еды или сразу после нее. Это снизит риск расстройства желудка.

Передозировка

Нет данных относительно передозировки Eucreas.

Условия хранения

Медикамент не требует особых температурных условий. Держать лекарство следует в месте без доступа для детей. Срок годности составляет 2 года.