Актифед (Actifed)

Общая характеристика:

основные физико-химические свойства: прозрачный, желтый раствор, приятный на вкус;

состав: 5 мл раствора содержат трипролидин гидрохлорид 1,25 мг, псевдоэфедрин гидрохлорид 30 мг;

вспомогательные вещества: сироп, глицерин, метилпарабен, натриябензоат, хинолин желтый, сансет желтый, натрия гидроксид, очищенная вода.

Форма выпуска. Раствор для перорального применения.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминный и сосудосуживающий препарат. R01BA52.

Фармакологические свойства.

Актифед - это комбинированный препарат, состоящий из блокатора Н1-гистаминовых рецепторов и средства, устраняющего отек слизистых оболочек верхних дыхательных путей, особенно слизистой оболочки носа и синусов. Трипролидин обеспечивает симптоматическое облегчение в ситуациях, полностью или частично зависящих от высвобождения гистамина. Он является сильнодействующим конкурентным антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов класса алкиламинов с минимальной антихолинергической активностью.

Псевдоэфедрин эффективно устраняет отек слизистой оболочки верхних дыхательных путей, поскольку является симпатомиметиком прямого и косвенного действия. Псевдоэфедрин значительно реже вызывает тахикардию и повышение артериального давления, чем эфедрин, и гораздо меньше стимулирует центральную нервную систему.

Псевдоэфедрин и трипролидин хорошо абсорбируются из кишечника после приема внутрь. После применения 10 мл раствора пик концентрации трипролидина в плазме составляет около 5,5-6,0 нг/мл и достигается через 1,5 часа. Период полувыведения трипролидина составляет примерно 3,2 часа. Только около 1% принятой дозы трипролидина выводится в неизмененном виде.

Пиковая концентрация псевдоэфедрина составляет примерно 180 нг/мл и достигается через 1,5 часа. Период полувыведения псевдоэфедрина составляет 5,5 часа.

Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени до неактивного метаболита. Псевдоэфедрин и его метаболиты выводятся почками, 55-75% дозы - в неизмененном виде. Уровень выведения псевдоэфедрина увеличивается при закислении мочи и, соответственно, уменьшается при увеличении pH мочи.

Показания для применения.

Препарат применяется для симптоматического лечения заболеваний верхних дыхательных путей, таких как аллергический ринит, вазомоторный ринит, а также при простуде и гриппе.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети старше 12 лет:

10 мл (2,5 мг трипролидина гидрохлорида и 60 мг псевдоэфедрина гидрохлорида) 3-4 раза в день внутрь.

Максимальная суточная доза - 40 мл (10 мг трипролидина гидрохлорида и 240 мг псевдоэфедрина гидрохлорида).

Дети от 6 до 11 лет:

5 мл (1,25 мг трипролидина гидрохлорида и 30 мг псевдоэфедрина гидрохлорида) 3-4 раза в день внутрь.

Максимальная суточная доза - 20 мл (5 мг трипролидина гидрохлорида и 120 мг псевдоэфедрина гидрохлорида).

Дети от 2 до 5 лет:

2,5 мл (0,625 мг трипролидина гидрохлорида и 15 мг псевдоэфедрина гидрохлорида) 3-4 раза в день внутрь.

Максимальная суточная доза - 10 мл (2,5 мг трипролидина гидрохлорида и 60 мг псевдоэфедрина гидрохлорида).

Дети до 2 лет:

Раствор для внутреннего применения Актифед не должен применяться в лечении детей до 2 лет без назначения врача.

От 6 месяцев до 2 лет:

1,25 мл (0,31 мг трипролидина гидрохлорида и 7,5 мг псевдоэфедрина гидрохлорида) 3-4 раза в день внутрь.

Максимальная суточная доза - 5 мл (1,25 мг трипролидина гидрохлорида и 30 мг псевдоэфедрина гидрохлорида).

Пожилые пациенты:

Применяются обычные дозы для взрослых.

Печеночная недостаточность:

Опыт применения препарата свидетельствует, что при легких и умеренных степенях патологии печени можно применять обычные дозы для взрослых, но с осторожностью. Тяжелая патология печени является противопоказанием для назначения препарата.

Почечная недостаточность:

Необходимо с осторожностью назначать раствор Актифед пациентам с умеренными и тяжелыми степенями поражения почек, особенно если они сопровождаются сердечно-сосудистой патологией.

Побочное действие.

Псевдоэфедрин

Могут наблюдаться симптомы возбуждения центральной нервной системы, включая нарушение сна, очень редко – галлюцинации. Иногда могут появляться кожные высыпания с раздражением или без него. Описаны случаи задержки мочеиспускания у мужчин, которые применяли псевдоэфедрин; чаще это наблюдается при увеличении предстательной железы.

Трипролидин

Может вызывать сонливость. Иногда встречаются кожные высыпания с раздражением или без него. Могут наблюдаться сухость во рту, носу и горле, тахикардия.

Противопоказания.

Актифед противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к препарату, любому из его компонентов или акривастину, пациентам с гипертонической болезнью (тяжелое течение), тяжелыми ишемическими заболеваниями сердца, больным с тяжелыми поражениями печени, больным, принимающим или принимавшим в течение последних 2 недель ингибиторы МАО (в том числе антибактериальный препарат фуразолидон). Одновременное применение псевдоэфедрина и этой группы лекарств может привести к повышению артериального давления.

Особые предостережения.

Хотя в исследованиях псевдоэфедрин не влияет на артериальное давление у пациентов с нормальным давлением, раствор Актифед должен с осторожностью применяться в лечении пациентов с легкой и умеренной степенью гипертонии.

Как и другие симпатомиметические препараты, раствор Актифед должен применяться с осторожностью в лечении пациентов с сердечной патологией, диабетом, гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением и увеличением предстательной железы.

Актифед может вызывать сонливость.

Хотя объективных данных нет, пациенты, которые принимают Актифед, должны избегать одновременного употребления алкоголя и седативных препаратов с центральным механизмом действия (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Необходимо с осторожностью применять препарат в лечении пациентов с легкими и умеренными степенями патологии печени, особенно если она сопровождается сердечно-сосудистым заболеванием.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении Актифеда с трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками (деконгестантами, анорексантами, амфетаминоподобными психостимуляторами) или ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон), влияющими на катаболизм симпатомиметических аминов, может возникнуть повышение артериального давления (см. раздел "Противопоказания"). Поскольку Актифед содержит псевдоэфедрин, он может частично нейтрализовать гипотензивное действие препаратов, влияющих на симпатическую активность, в том числе бретилиума, бетанидина, гуанетидина, дебрисоквина, метилдофы, альфа- и бета-адреноблокаторов (см. раздел "Особые предостережения").

Хотя объективных данных нет, лица, принимающие Актифед, должны избегать одновременного употребления алкоголя или седативных препаратов с центральным механизмом действия.

Передозировка.

Симптомы

Кроме побочных эффектов, которые могут наблюдаться при применении нормальных доз, при передозировке раствора Актифедвключают вялость, головокружение, атаксию, слабость, гипотонию, подавление дыхания, сухость кожи и слизистых оболочек, гиперпирексию, гиперактивность, тремор, судороги, раздражительность, беспокойство, сердцебиение и гипертонию.

Лечение

Необходимо провести необходимые мероприятия по поддержанию дыхания и устранению судорог. При наличии показаний следует провести промывание желудка. Может потребоваться катетеризация мочевого пузыря. Кислотный диурез может ускорить выведение псевдоэфедрина, хотя терапевтическая польза этого мероприятия не доказана. Эффект диализа при передозировке неизвестен, хотя установлено, что в течение 4 часов гемодиализа из организма выводится приблизительно 20% всей дозыпсевдоэфедрина, полученной после применения комбинированного препарата, содержащего 60 мг псевдоэфедрина и 8 мг акривастина.

Особенности применения.

Беременность

Нет клинических данных относительно применения раствора Актифед во время беременности. Исследования псевдоэфедрина и трипролидина на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на развитие эмбриона и плода.

С осторожностью препарат следует назначать беременным женщинам.

Лактация

Псевдоэфедрин и трипролидин выделяются в грудное молоко в незначительных количествах, однако влияние их на ребенка неизвестно.

Применение раствора Актифед у кормящих матерей не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Фертильность

Информации о влиянии раствора Актифед на фертильность у людей нет.

Исследования на крысах не выявили влияния псевдоэфедрина на фертильность. Опыт широкого клинического применения не выявил никакого риска для фертильности, связанного с использованием трипролидина в рекомендуемых режимах дозирования.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Раствор Актифед может вызывать сонливость и нарушать способность выполнения работ, требующих быстрой реакции. Существуют индивидуальные различия в реакции на антигистаминные препараты.

Поскольку у лиц, принимающих трипролидин гидрохлорид, возможно появление сонливости, перед управлением автомобилем, другими механизмами и выполнением задач, которые могут представлять опасность, им следует убедиться, что растворАктифед не влияет на способность выполнения этой работы (см. раздел "Особые предостережения").

Условия и срок хранения.

Хранить при температуре до 25°С, в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности - 4 года.