Карведилол (Carvedilol) Тева 25 мг, 30 таблеток

Карведилол (Carvedilol)

Действующее вещество
Карведилол* (Carvedilol*)
ATX C07AG02 Карведилол
Фармакологическая группа
Альфа- и бета-адреноблокаторы
Состав и форма выпускa

Описание лекарственной формы
Таблетки по 6,25 мг: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С2» на одной стороне.
Таблетки по 12,5 мг: розовато-бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С3» на одной стороне.
Таблетки по 25 мг: белые или практически белые, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С4» на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - альфа- и бета-адреноблокирующее, антиангинальное, гипотензивное, антиоксидантное.
Фармакодинамика
Оказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы. Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.
Антигипертензивный эффект развивается быстро — через 2–3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3–4 нед. У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме. У пациентов с нарушением функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов; карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.
Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).
Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП/ЛПНП не изменяется.
Фармакокинетика
Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Tmax составляет 1 ч после приема препарата. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Величина биологической доступности составляет около 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биологической доступности.
Связывание с белками плазмы составляет около 98–99%. Vd — около 2 л/кг и увеличивается (на 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень). Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами. T1/2 карведилола составляет 6–10 ч, плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть — через почки.
Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Карведилол практически не выводится при гемодиализе. При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а Cmax в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме. Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.
Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых пациентов.
Показания
артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);
стабильная стенокардия;
хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.
Противопоказания
повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
синдром слабости синусового узла;
AV-блокада II–III ст., за исключением больных с искусственным водителем ритма;
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
кардиогенный шок, коллапс;
бронхиальная астма;
тяжелые нарушения функции печени;
метаболический ацидоз;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
совместное внутривенное введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно противоаритмических средств I класса).
С осторожностью и под контролем:
сахарный диабет;
гипогликемия;
тиреотоксикоз;
феохромоцитома (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов);
окклюзионные заболевания периферических сосудов;
AV-блокада I степени;
ХОБЛ;
стенокардия Принцметала;
псориаз;
нарушения функции почек;
депрессия;
миастения;
лечение альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками;
одновременное применение с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО;
пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии), запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
Начальная доза — 12,5 мг/сут однократно (утром после завтрака) в течение первых 2 дней, затем по 25 мг 1 раз в день. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена. Максимальная доза — 50 мг в день однократно или в 2 приема (утром и вечером). У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12,5 мг может быть эффективна.
Стенокардия
Начальная доза — по 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2 дней, затем по 25 мг 2 раза (утром и вечером) в день. В случае необходимости через 7–14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 100 мг/день, разделенной на 2 приема. У лиц пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделенных на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2–3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. Доза и назначение других лекарственных средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения Карведилола Сандоз®. Рекомендуемая начальная доза 3,125 мг 2 раза в день в течение 14 дней. При хорошей переносимости и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6,25 мг 2 раза в день, затем — до 25 мг 2 раза в день. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза — по 25 мг 2 раза в день для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг 2 раза в день для больных с массой тела более 85 кг.
В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, т.к. возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта — артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы Карведилола Сандоз®. Иногда требуется временная приостановка лечения.
Побочные действия
В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз® хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боли в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: уменьшение слезовыделения.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, отеки, нарушение мочеиспускания.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чихание, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов), очень редко  — анафилактоидная реакция.
Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности, обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно.
Эндокринные нарушения: увеличение веса.
Прочие: боли в конечностях, гриппоподобная симптоматика.
Как и при применении других ЛС, блокирующих альфа-адренорецепторы, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.
Взаимодействие
Средства, истощающие запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), могут вызывать тяжелую брадикардию и артериальную гипотензию.
Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров, назначаемых одновременно, может привести к резкому падению АД.
Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.
Ингибиторы изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пропафенон) могут повышать концентрацию R(+)-энантиомера карведилола.
Совместное применение с антиаритмическими средствами (особенно I класса) и БМКК (верапамил, дилтиазем) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. Внутривенное введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.
Повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля его концентрации, т.к. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV блокаде.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты.
Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.
Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД (сАД 80 мм.рт.ст. и ниже), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушение дыхательной функции (бронхоспазм и др.), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: в течение первых двух часов вызвать рвоту и промыть желудок.
Передозировка требует интенсивного лечения, необходим контроль жизненно-важных функций.. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами, т.е. в положении Тренделенбурга. Антидотами бета-адреноблокирующего действия являются орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (максимальная доза 10 мг).
Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением адреналина в дозе 5–10 мг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин).
При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0,5–2 мг. Для поддержания сердечной деятельности: в/в быстро (в течение 30 с) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2–5 мг/ч.
Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин по 5–10 мкг в виде в/в инфузии — 5 мкг/мин.
Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.
Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.
В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом T1/2 карведилола, составляющего 6–10 ч.
Особые указания
В случае снижения ЧСС до уровня 55 уд./мин прием препарата следует отменить.
У лиц, страдающих аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.
Лиц, пользующихся контактными линзами, следует предупредить о том, что препарат снижает слезовыделение.
При завершении курса лечения Карведилолом Сандоз® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.
При необходимости применения Карведилола Сандоз® в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.
В период лечения необходимо исключить прием алкоголя. При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек. При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом. Следует учитывать, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости — корректировку доз.
Влияние на способность управлять автомобилем и работу с техникой. С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрых психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с техникой).
Отмена препарата должна производиться постепенно (в течение 1–2 нед) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.