Депрексолет (Deprexolet) 10 мг, 30 таблеток

Депрексолет (Deprexolet)

Международное непатентованное название

Миансерин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – миансерина гидрохлорида – 30 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (101), кроскармеллозы натрий, повидон (90), кислоты лимонной моногидрат, магния стеарат.

пленочная оболочка: макрогол 8000, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза Е-5, гипромеллоза Е-15, титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, диаметром от 9.9 до 10.4 мм, с гравировкой «30» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты другие. Миансерин

Koд ATХ N06AX03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Исследования были проведены после разового и многократных применений миансерина здоровыми добровольцами и пациентами с депрессией. После многократных доз стабильная концентрация в плазме была достигнута через 14 дней. Взаимосвязь между уровнями миансерина в плазме и частотой побочных или токсических эффектов отсутствовала.

Абсорбция. После перорального применения миансерин быстро, но не целиком всасывается из желудочно-кишечного тракта. В результате сильного эффекта первого прохождения биодоступность препарата составляет около 30%. Время до пика концентрации в сыворотке (Tмакс) составляет 2 - 3 часа. Cмакс после приема 60 мг колеблется от 102  28 нг/мл до 114  26 нг/мл. В стабильном состоянии терапевтическая концентрация была определена, как 28 µг/мл - 72 µг/мл.

Распространение. Миансерин обширно (в 90%) привязан к протеинам плазмы. В среде с физиологическим рН он присутствует в основном (свыше 90%) в ионизированной форме. Он с легкостью проникает в ткани, включая центральную нервную систему. Объем распространения составляет 3300 л (15,7  2,2 л/кг – 27,5  9,6 л/кг).

Метаболизм. Миансерин усваивается в печени путем гидроксиляции ароматического кольца, N-окисление и N-деметиляция.

Выведение. Миансерин выходит с мочой в неизмененной форме (4 – 7%) и в форме метаболитов (примерно 70%). В небольших количествах выходит с калом. Средний полупериод (T0,5) составляет в среднем 17 часов (6 - 39 часов).

Фармакодинамика

Миансерин является тетрациклическим антидепрессантом, производным пиразиноазепина с дополнительными седативными свойствами. Антидепрессантное действие миансерина схоже с действием амитриптилина и имипрамина, но в отличие от данных препаратов миансерин не оказывает значительного антихолинергического действия и не влияет на дофаминергическую проводимость. Механизм его действия является сложным, и охватывает блокировку пресинаптического норадренергического рецептора 2 и центральных серотониновых рецепторов: 5-HT1c, 5-HT2 и 5-HT3. Метаболиты миансерина, 8-гидроксимиансерин и диметилмиансерин, являются слабыми ингибиторами нейронного норадреналинового поглощения. Антидепрессантное действие наступает через несколько дней лечения, тогда как клиническое улучшение обычно достигается через несколько недель. В начале лечения может иметь место относительно сильное седативное и снотворное действие, которое обеспечивается, главным образом, подавлением гистаминных рецепторов. Данное действие может наблюдаться уже в первый день лечения, и наиболее явно выражено в первую неделю лечения. В отличие от трициклических антидепрессантов, миансерин лучше переносится, и в терапевтических дозах не влияет на сердечнососудистую систему.

Показания к применению

- предназначен для лечение депрессивного синдрома

Способ применения и дозы

Первоначально, в течение первых нескольких дней принимайте 30 мг в день в качестве разовой вечерней дозы или поделите ее на части. Обычная поддерживающая доза составляет 30 мг-90мг в день. Для некоторых пациентов может потребоваться более высокая доза препарата. Препарат обычно хорошо переносится, если применяется по частям до 200 мг в день. Тем не менее, максимальная доза в лечении депрессии считается 120 мг в день. Лечение антидепрессантом должно продолжаться, как минимум, несколько месяцев (4 - 6 месяцев) после устранения симптомов депрессии.

Пожилые пациенты на первоначальном этапе лечения не должны превышать 30 мг в день. Увеличение дозы должно осуществляться с мерами предосторожности. Удовлетворительный клинический эффект обычно достигается после приема более низкой поддерживающей дозы.

Побочные действия

Побочные действия сгруппированы согласно частоте наступления, начиная от наиболее часто отмечающихся: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Часто:

набор веса

седативный эффект, возникающая в начале лечения, и снижающаяся с продолжением лечения (Примечание: уменьшение дозы обычно не ослабляет седацию, но снижает эффективность антидепрессанта)

cонливость (особенно в первые дни приема препарата)

повышенный уровень ферментов печени

отек

Нечасто:

ортостатическая гипотония

сыпь

боль в суставах

Редко:

аномальный состав крови, проявляющийся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза

гипомания

судороги, гиперкинезия (синдром беспокойных ног)

злокачественный нейролептический синдром

брадикардия после первоначальной дозы нарушение слуха

желтуха

астма, эозинофильный пневмония

язвенный стоматит

фатальный гепатит, желтуха

алопеция, псевдопорфирия

миалгия, мышечная слабость

Очень редко:

тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз

судороги, асептический менингит, красная волчанка, смешанные заболевания соединительной ткани, с такими симптомами, как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация

панкреатит

эритема

мультиформная, синдром Стивенса Джонсона, токсический некроз эпидермиса, буллезный эпидермолиз

гломерулярный нефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, почечный синдром, медуллярный некроз почки

Противопоказания

пациентам с повышенной чувствительностью к миансерину или к любому из вспомогательных веществ

во время одновременного применения других препаратов, как ингибиторы МАО, и в течение 2 недель после окончания их применения

при диагнозе маниакального беспокойства

при сильном поражении печени

дети и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Миансерин нельзя принимать одновременно или в течение 2 недель после прекращения приема ингибиторов моноаминоксидазы.

Препарат не входит в клинически значимые взаимодействия с десенсибилизаторами, как бетанидин, клонидин, гидралазин, гуанетидин и пропанолол. Тем не менее, для пациентов, одновременно принимающих препараты против гипертонии, рекомендуется более частый мониторинг кровяного давления.

Для пациентов, принимающих фенитоин, рекомендуется следить за его концентрацией в крови при дополнении к миансерину.

Миансерин могут принимать пациенты, которые принимают пероральные антикоагулянты группы производных гидроксикумарина. Тем не менее, данные пациенты должны чаще проходить обследование параметров коагуляции крови.

Взаимодействие между миансерином и симпатомиметическими препаратами обнаружено не было.

Миансерин усиливает действие алкоголя, барбитуратов, седативных препаратов и анксиолитиков.

Одновременный прием миансерина с сердечными гликозидами или хинидиноподобными препаратами против аритмии увеличивает риск аритмии. Миансерин снижает уровни 1,25-дигидроксихолекальциферола в сыворотке.

Препарат может усилить действие антихолинергических средств и антидепрессантное действие флуоксетина.

Особые указания

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительства и суицида. Данный риск присутствует до наступления полной ремиссии. Так как улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или дольше, пациенты должны находиться под пристальным наблюдением, пока не наступит улучшение. Общая клиническая практика показывает, что риск суицида может повыситься на ранних стадиях выздоровления.

Пациенты с попытками суицида в прошлом или с опасными суицидальными мыслями до начала лечения подвержены более высокому риску суицидальных мыслей или попыток суицида, и во время лечения должны находиться под пристальным наблюдением. Мета-анализ плацебо контролируемых клинических исследований антидепрессантов среди взрослых пациентов с психическими нарушениями показал повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов в отличие от группы плацебо среди пациентов моложе 25 лет.

Пациенты, в частности, пациенты в группе высокого риска, должны находиться под пристальным наблюдением во время лечения, особенно на ранних этапах и после изменения дозы. Пациенты (и их опекуны) должны быть предупреждены о необходимости мониторинга на случай клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении, и при возникновении данных симптомов должны незамедлительно обратиться к врачу.

Пациенты с недавним инфарктом миокарда или с сердечной блокадой или недостаточностью костного мозга нуждаются в дополнительных мерах предосторожности. Дополнительные меры предосторожности также рекомендуются в случае с пожилыми пациентами, хотя миансерин обычно лучше переносится в отличие от трициклических антидепрессантов. Прием препарата при эпилепсии запрещен. Особые меры предосторожности требуются для пациентов с диабетом, нарушением функции печени и/или почек, которые принимают другие препараты. Миансерин не обладает антихолинергическим действием в терапевтических дозах, но при приеме пациентами с узкоугольной глаукомой и с простатической гиперплазией рекомендуется проявлять осторожность. У чувствительных пациентов с биполярным расстройством, которые принимают миансерин, может развиться гипомания. В таком случае, прием миансерина должен быть прекращен.

Препарат может усилить подавляющее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Если запланирована хирургическая операция, анестезиолог должен быть поставлен в известность о том, что пациент принимает миансерин.

Во время первых месяцев лечения, особенно у пожилых пациентов, каждые 4 недели должен проводиться полный анализ крови. Если периферический уровень лейкоцитов в крови опустится ниже 3000/мм³, лечение должно быть прекращено, и после промежутка времени должен быть сделан дифференциальный анализ крови. Кроме того, должен осуществляться периодический мониторинг функций печени и почек.

Для пациентов с диабетом необходим регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови, а для пациентов с артериальной гипертонией необходим регулярный мониторинг кровяного давления. Так как улучшение может наступить только через 2-4 недели лечения, пациенты, принимающие миансерин, должны находиться под особым наблюдением в течение данного периода.

В некоторых случаях улучшение клинического состояния достигается только через несколько месяцев после приема миансерина.

В случае желтухи лечение должно быть прекращено.

В случае припадков лечение должно быть прекращено.

Передозировка

Симптомы. Пролонгированное время седации и сонливость. Аномальный сердечный ритм, сильная гипотония, судороги или расстройства дыхания встречаются редко..

Лечение. Рекомендуются промывание желудка и симптоматическое лечение

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в коробку картонную.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года