Эмадин (Emadine) капли 0.5 мг/мл, 5 мл

Эмадин (Emadine)

Общая характеристика:

Международное название: емидастин, 1 H-бензимидазол, 1 (2-етоксиетил) -2 (гексагидро-4-метил-1H-1,4-диазепина-1-ил), (E) -2-бутенедиоат ( 1: 2);

основные физико-химические свойства: стерильный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета;

1 мл раствора содержит емидастину дифумарату 0,884 мг / мл, эквивалентно 0,5 мг / мл емидастину;

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, трометамол, натрия хлорид, гипромеллоза, кислота соляная / натрия гидроксид, вода очищенная.

Форма выпуска. Капли глазные.

Фармакологическая группа. Антиаллергические средства. Код АТС S01G X.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Емидастин является сильнодействующим селективным антагонистом Н1-гость меновых рецепторов (Ki = 1.3 nМ) для местного применения. Исследование родства емидастину згистаминовимы рецепторами (Н1, Н2 и Н3) invitro продемонстрировали в 10 000 раз больше селективность относительно Н1-рецепторов Ki = 1,3 nМ, 49,064 nМ и 12,430 nМ соответственно. При местном офтальмологическом применении in vivo емидастин вызвал зависящее от концентрации снижение стимулированной гистамином проницаемости сосудов конъюнктивы. Исследования показали, что емидастин не влияет на адренергические, дофаминергичнита серотонин ове рецепторы.

Контролируемое клиническое исследование продемонстрировало, что емидастин вызывает незначительные изменения в диаметре зрачка.

В опытах на животных при однократном введенниемидастину дифумарат продемонстрировал низкий уровень токсичности при различных способах введения. При проведении длительных исследований на кроликах при местном офтальмологическом применении препарата не наблюдалось никаких существенных локальных или системных эффектов. При этом мононуклеарные клеточные инфильтраты роговицы в зоне лимба были отмечены в 1/4 обезьян самцов при введении 0,05% и в 4/4 самцов и 1/4 самок при введении 0,1% раствора. Склеральнимононуклеарни клеточные инфильтраты наблюдались в 1/4 самцов и 1/4 самок при введении 0,05% и в 2/4 самцов и 1/4 самок при введении 0,1% раствора. Максимальная концентрация в плазме крови примерно 1 нг / мл и 2 нг / мл при введении 0,05% и 0,1% растворов соответственно.

Было обнаружено, что емидастин увеличивает интервал QT у собак; NOEL соответствует уровню, что в 23 раза превышает уровень у человека (7 нг / мл по сравнению с 0,3 нг / мл, то есть уровень обнаружения емидастину).

В опытах на мышах и щюрах не обнаружено канцерогенного потенциала емидастину дифумарату.

В стандартной серии генотоксических экспериментов invitro и in vivo не обнаружено генно токсического эффекта емидастину дифумарату.

В опыте с тератологии на крысах при оценке высоких доз (140 мг / кг / день) наблюдался токсическое воздействие на плод, однактератогенний эффект отсутствовал; любых эффектов не наблюдалось при низком уровне доз (40 мг / кг / день), что соответствует влияния, достаточно превышающем влияние при рекомендуемых терапевтических дозах. НЕ спостеригалосьтоксичного влияния на репродуктивную функцию в исследованиях на кроликах. После приема внутрь емидастин был обнаружен в молоке крыс.

Фармакокинетика. Емидастин абсорбируется системно, которые некоторые другие препараты для местного применения. В исследовании за участие 10 здоровых добровольцев, которым закапывали в два глаза дважды в день глазные капли Эмадин® течение 15 дней, концентрации основного соединения в плазме крови, в целом, были ниже количественного лимита содержания (0,3 нг / мл). Пробы, в которых количественно определялся емидастин, находились в пределах от 0,30нг / мл до 0,49 нг / мл.

При пероральном приеме биодоступность емидастину у человека составляет примерно 50%, а максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 - 2:00 после приема дозы. Емидастин, в целом, метаболизируется в печени. Период полувыведения после местного застосуванняемидастину составляет 10:00. Около 44% пероральной дозы выводится с мочой в течение 24 часов, только 3,6% дозы выводится в форме основной лекарственного вещества. Два первичных метаболиты 5- и 6-гидроксиемидастин выводятся с мочой, как в свободной, так и конъюгированной форме. Также образуются незначительные метаболиты: 5-оксоаналогы 5- и 6-гидроксиемидастину и N-оксид.

Показания. Эмадин® глазные капли показан для симптоматического лечения сезонных аллергических конъюнктивитов.

Способ применения и дозы. Пораженной глаз (ие) следует закапывать по одной капле ЭмадинУ® два раза в сутки.

Применение в педиатрии

Эмадин® может применяться в педиатрии (дети от 3 лет и старше) в таких же дозах, как и у взрослых.

Побочные действия.

Общее количество случаев возникновения офтальмологических побочных эффектов в клинических исследованиях составляет 14-18%.

Наиболее частым побочным эффектом при применении глазных капель Эмадин® был дискомфорт (жжение или покалывание после закапывания, которые проходят).

Другие офтальмологические побочные эффекты, как правило, включали в себя сухость глаз, гиперемию, зуд, затуманивание зрения, окраска роговицы, слезотечение, набряквик, ощущение инородного тела, конъюнктивит, кератит, инфильтрат, ячмень, образование чешуек на краях век, усталость глаз, раздражение, снижение остроты зрения, слипание век, выделения, конъюнктивальную рая, случайное повреждение, светобоязнь.

Неофтальмологичнимы побочными эффектами, которые наблюдались редко, были головная боль, ринит, симптомы простуды, недомогания, боли в спине.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к емидастину или любого другого компонента препарата.

Передозировки. Нет данных о передозировке у человека при случайном или самопроизвольном глотании. В случае случайного проглатывания содержимого флакона Эмадин® следует принимать во внимание способность емидастину увеличивать интервал QT и провести соответствующее обследование и лечение.

Особенности применения. Глазные капли Эмадин® предназначены только для местного применения, а не для инъекций или перорального приема.

Чтобы избежать контаминации кончика капельницы и раствора, необходимо соблюдать осторожность и не касаться векам и другим поверхностям кончиком флакона-капельницы. Флакон следует держать плотно закрытым.

Сообщалось о случаях глазных роговичных инфильтратов в связи с применением препарата Эмадин®. В случае возникновения роговичных инфильтратов прием препарата необходимо прекратить и провести необходимое лечение.

Сообщалось о случаях точковоикератопатии и / или токсического язвенной кератопатии, связанные с использованием в препарате бензалкония хлорида как консерванта.

Контактные линзы. Пациенты должны быть проинформированы о том, что необходимо подождать 10-15 минут после закапывания ЭмадинУ®, прежде чем вставлять контактные линзы. Не следует застосовуватиЭмадин® при ношении контактных линз.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Как и при применении других офтальмологических препаратов, при закапывании возникает преходящее ухудшение зрения, больному необходимо подождать пока, зрение не станет четким, прежде чем управлять автомобилем или другими механизмами.

Беременность. К настоящему времени существует надтомало данных, чтобы оценить возможные врожденные пороки или токсическое воздействие на плод при применении емидастину во время беременности. Таким образом, не рекомендуется применять емидастин во время беременности.

Лактация. Неизвестно, может ли местное применение у человека вызвать системную абсорбцию, достаточную для появления определенного количества препарата в грудном молоке. Таким образом, не рекомендуется назначать Эмадин® в период лактации.

Пациенты пожилого возраста.

Исследование ЭмадинУ® у пациентов старше 65 лет не проводились, поэтому его применение для этой категории населения не рекомендуется.

При нарушении функции печени и почек.

Исследование ЭмадинУ® у пациентов с нарушениями функции печени и почек не проводилось, поэтому его применение для этой категории населения не рекомендуется.

Эмадин® не изучали в клинических исследованиях продолжительностью более 6 месяцев.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В случае сопутствующей терапии с использованием других офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10 минут между их применением. Специального исследования по изучению взаимодействия емидастину не проводилось.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 30 месяцев. Глазные капли Эмадин® не должны использоваться дольше 4 недель после вскрытия флакона.