Эзетрол (Ezetrol)

Форма выпуска препарата Эзетрол

Таблетки в упаковке контурной ячейковой 10  или 14 шт.; в  пачке картонной 1, 2, 3 или 4 упаковки.

Каждая таблетка содержит: эзетимиба -10 мг. Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон и натрия лаурил сульфат. В упаковке 28 таблеток по 10 мг с маркировкой «414»  с одной стороны.

Фармакологическое действие таблеток Эзетрол

Эзетрол - гиполипидемический препарат для приема внутрь. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина и некоторых растительных стиролов в кишечнике.

При поступлении в тонкий отдел кишечника эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (холестерина), что приводит к уменьшению поступления холестерина из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы холестерина в печени и увеличивается выведение холестерина из крови. Эзетрол не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез холестерина в печени (в отличие от статинов). В двухнедельном клиническом исследовании, в которое было включено 18 пациентов с гиперхолестеринемией, Эзетрол уменьшал абсорбцию холестерина в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

За счет снижения абсорбции холестерина в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление холестерина в печень. Статины снижают синтез холестерина в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня холестерина. Эзетрол, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина-В и триглицеридов и повышает уровень холестерина ЛПВП у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно.

Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина-В - главного белкового компонента ЛПНП - способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень холестерина ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП и в обратной зависимости от уровня холестерина ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.

Для определения избирательности эзетимиба в отношении ингибирования всасывания холестерина была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание 14C-холестерина и не оказывал влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов А и D.

Показания таблеток Эзетрол

- Первичная гиперхолестеринемия (Эзетрол назначают в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня холестерина ЛПВП у пациентов с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией).

- Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (Эзетрол в комбинации со статинами рекомендуется для снижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП; пациенты могут также получать дополнительное лечение, например ЛПНП-аферез).

- Гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия) - повышенный уровень растительных стеролов в плазме при повышенном или нормальном уровне холестерина и нормальном содержании триглицеридов (Эзетрол рекомендуется для снижения повышенного уровня ситостерола и кампестерола).

Противопоказания таблеток Эзетрол

- Умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности.

- Одновременное применение с фибратами (эффективность и безопасность не установлены)

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, получающим циклоспорин. При назначении Эзетрола в комбинации со статином для контроля противопоказаний необходимо следовать инструкциям по применению назначенного статина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении препарата Эзетрол при беременности отсутствуют. Поэтому применение Эзетрола при беременности не рекомендуется. В случае наступления беременности прием Эзетрола следует прекратить. Данных о выведении эзетимиба с грудным молоком у женщин не имеется. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных с введением эзетимиба не выявлено прямого и опосредованного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином и аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось. При введении беременным кроликам с небольшой частотой отмечались дефекты развития скелета у плода. В исследованиях на крысах было выявлено, что эзетимиб выводится с грудным молоком. В связи с этим Эзетрол не рекомендуется применять у кормящих матерей.

Способ применения и дозы таблеток Эзетрол

Перед началом лечения и во время всего периода терапии Эзетролом пациенты должны соблюдать гиполипидемическую диету. Препарат принимают внутрь в любое время дня, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза Эзетрола в качестве монотерапии или в комбинации со статинами составляет 10 мг 1 раз/сут. Эзетрол можно принимать как во время, так и между приемами пищи.

При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот препарат назначают по 10 мг 1 раз/сут не позднее чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот или не ранее чем через 4 ч после их приема.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов подбора дозы не требуется. Подбора дозы для пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек подбора дозы не требуется.

Особые указания применения таблеток Эзетрол

Следует учитывать, что если Эзетрол назначают совместно с гиполипидемическими средствами класса статинов, необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению данного статина. При назначении Эзетрола вместе со статином контроль функции печени следует проводить в начале лечения, в дальнейшем - в соответствии с рекомендациями для данного статина. При необходимости одновременного назначения Эзетрола с циклоспорином следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови.

В клинических исследованиях частота возникновения миопатии или рабдомиолиза, связанных с применением Эзетрола, не превышала таковую по сравнению с соответствующей контрольной группой (плацебо или статин). Однако миопатия и рабдомиолиз являются известными нежелательными побочными реакциями статинов и других гиполипидемических препаратов. В клинических исследованиях частота повышения КФК (≥10хВГН) составила 0.2% в группе Эзетрола по сравнению с 0.1% в группе плацебо, и 0.1% в группе комбинированного назначения Эзетрола со статином, по сравнению с 0.4% в группе монотерапии статином.

Использование в педиатрии: клинический опыт применения Эзетрола у детей и подростков ограничен, поэтому препарат не следует назначать этой категории пациентов.

Взаимодействие таблеток Эзетрол

Препараты, которые не влияют на фармакококинетику Эзетрола.

Эзетрол не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Между эзетимибом и лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома P450 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 и 3А4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.

Эзетимиб не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина. Одновременный прием циметидина с эзетимибом не оказывает влияния на биодоступность последнего.

При одновременном приеме Эзетрола с аторвастатином, симвастатином, правастатином, ловастатином, флувастатином и розувастатином клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.

Препараты, которые оказывают влияние на фармакококинетику Эзетрола

Одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность и, следовательно, снижение скорости всасывания не является клинически значимым.

При одновременном применении с колестирамином AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) уменьшается приблизительно на 55%. Дополнительное снижение холестерина ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием.

Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно. Однако данное повышение не рассматривается как клинически значимое.

Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина в желчь, что может привести к желчнокаменной болезни. В доклинических исследованиях на собаках эзетимиб повышал уровень холестерина в желчном пузыре. Хотя значение этих данных для человека неизвестно, одновременное назначение Эзетрола с фибратами до проведения клинических исследований не рекомендуется.

У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с клиренсом креатинина (КК) более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием Эзетрола в дозе 10 мг сопровождался в среднем 3.4-кратным (от 2.3 до 7.9 раза) увеличением AUC эзетимиба. У одного пациента, перенесшего трансплантацию почки и с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 13.2 мл/мин/1.73 м2), получавшего комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение концентрации эзетимиба, по сравнению с контрольной группой. У 12 здоровых добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг/сут одновременно с циклоспорином в суточной дозе 100 мг, на 7-й день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до повышения на 50%) по сравнению с пациентами, у которых циклоспорин применялся в виде монотерапии в дозе 100 мг/сут.

Передозировка таблеток Эзетрол

Сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных серьезных реакций. В клинических исследованиях, в которых эзетимиб назначали 15 здоровым добровольцам в дозе 50 мг/сут в течение 14 дней, в другом - 18 пациентам с первичной гиперхолестеринемией в дозе 40 мг/сут в течение 56 дней, была продемонстрирована хорошая переносимость.

Лечение: в случае передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Условия хранения таблеток Эзетрол

При температуре не выше 30°С.

 

 

 

Эзетрол. Эзетрол цена. Эзетрол купить.