Ламотриджин Актавис 50 мг, 30 таблеток

Ламотриджин (Lamotrigin)

Русское название
Ламотриджин

Латинское название вещества Ламотриджин
Lamotriginum (род. Lamotrigini)

Химическое название
6-(2,3-Дихлорфенил)-1,2,4-триазин-3,5-диамин

Брутто-формула
C9H7Cl2N5

Характеристика вещества Ламотриджин
Порошок от белого до бледно-кремового цвета, мало растворим в воде.

Фармакология
Фармакологическое действие - противоэпилептическое.
Стабилизирует нейрональные мембраны посредством влияния на пресинаптические потенциалзависимые Na+- каналы, подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (аминокислота, играющая ключевую роль в развитии эпилептических припадков), а также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом.
Быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax достигается через 2,5 ч. Прием пищи замедляет процесс всасывания, но не влияет на его эффективность. В сосудистом русле циркулирует в связанном с белками виде (не более 55% всосавшегося количества). Плазменный клиренс варьирует в пределах 0,2–1,2 мл/мин/кг массы тела, объем распределения — 0,9–1,3 л/кг. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Т1/2 у взрослых здоровых добровольцев — 24–35 ч. Т1/2 у детей обычно меньше, чем у взрослых. На величину Т1/2 ламотриджина большое влияние оказывают совместно принимаемые ЛС (см. «Взаимодействие»). Выводится преимущественно почками (в виде глюкуронидов, менее 10% — в неизмененном виде), около 2% — через кишечник.

Применение вещества Ламотриджин
Парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто у взрослых и детей старше 12 лет — дополнительная или монотерапия эпилепсии;
- парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто у детей от 2 до 12 лет — дополнительная терапия эпилепсии (после достижения контроля эпилепсии на фоне комбинированной терапии сопутствующие противоэпилептические препараты могут быть отменены и прием ламотриджина продолжен в качестве монотерапии);
- монотерапия типичных абсансов;
- профилактика нарушений настроения (депрессия, мания, гипомания, смешанные эпизоды) у больных старше 18 лет с биполярным расстройством.

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применению
Почечная недостаточность (в связи с возможной кумуляцией глюкуронидного метаболита), детям в качестве препарата выбора при монотерапии эпилепсии.

Применение при беременности и кормлении грудью
Прием во время беременности противопоказан, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ввиду ингибирующего воздействия ламотриджина на редуктазу дигидрофолата вероятно развитие мальформаций плода в случае лечения беременных, однако имеющиеся данные для определения степени безвредности ламотриджина для беременных недостаточны.
Категория действия на плод по FDA — C.
По предварительным данным ламотриджин проникает в грудное молоко, концентрация в грудном молоке может составлять 40–60% от концентрации в плазме матери. Немногочисленные наблюдения показывают, что концентрация препарата в сыворотке младенцев, матери которых принимали препарат в период грудного вскармливания, достигала терапевтического уровня. Необходимо соотносить потенциальную пользу от кормления грудным молоком и потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка.

Побочные действия вещества Ламотриджин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость или бессонница, раздражительность, агрессивность, тремор, тревожность, спутанность сознания, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, нарушение равновесия.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожные высыпания, чаще макулопапулезные (обычно в течение первых 8 нед терапии), проходящие после отмены препарата, реакции гиперчувствительности (лихорадка, лимфаденопатия, отек лица, гематологические нарушения, включая анемию, нарушение функций печени, редко — ДВС-синдром и полиорганная недостаточность); редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Взаимодействие
Вальпроевая кислота/вальпроаты, конкурентно блокируя ферменты печени, подавляют глюкуронизацию ламотриджина, снижают скорость его метаболизма и удлиняют его средний T1/2 до 70 ч.
Противоэпилептические ЛС — индукторы метаболизирующих ферментов печени (в т.ч. фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), а также парацетамол — ускоряют глюкуронизацию ламотриджина и его метаболизм; при одновременном применении средний T1/2 ламотриджина снижается приблизительно в 2 раза (до 14 ч). Сообщалось о развитии нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включавших головокружение, атаксию, диплопию, нечеткость зрения и тошноту у больных, начавших принимать карбамазепин на фоне терапии ламотриджином (эти симптомы обычно проходили после снижения дозы карбамазепина). Аналогичный эффект наблюдался при назначении ламотриджина и окскарбазепина здоровым добровольцам, результат снижения доз не изучался.
Ламотриджин не вытесняет другие противоэпилептические средства из их связи с белками плазмы.
Прием комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих 30 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг левоноргестрела, вызывает приблизительно двукратное повышение клиренса ламотриджина (после его приема внутрь), что приводит к снижению AUC и Cmax ламотриджина в среднем на 52 и 39% соответственно. В течение недели, свободной от приема активного препарата, наблюдается повышение плазменной концентрации ламотриджина, при этом концентрация ламотриджина, измеренная в конце этой недели перед введением следующей дозы, в среднем в 2 раза выше, чем в период активной терапии.
Рифампицин повышает клиренс ламотриджина и снижает его T1/2 благодаря стимуляции печеночных ферментов, ответственных за глюкуронизацию. У больных, получающих рифампицин в качестве сопутствующей терапии, режим назначения ламотриджина должен соответствовать схеме, рекомендуемой при совместном назначении ламотриджина и средств, стимулирующих глюкуронизацию.

Ламотригин купить Астана.