Формула: C8H14N2O2, химическое название: (-)-(S)-α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамид.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие: противоэпилептическое, противосудорожное.
Фармакологические свойства
Леветирацетам — производное пирролидона, от известных противоэпилептических препаратов отличается по химической структуре. До конца не изучен механизм действия леветирацетама. В исследованиях установлено, что леветирацетам не действует на нормальную трансмиссию и основные характеристики клеток. В исследованиях показано, что леветирацетам действует на содержание ионов кальция внутри нейронов, частично замедляя переход ионов кальция через каналы N-типа и уменьшая выделение кальция из депо в нейронах. Препарат частично восстанавливает сниженные бета-карболинами и цинком токи через глицин-зависимые каналы и каналы гамма-аминомаслянной кислоты. Леветирацетам связывается с гликопротеином синтетических везикул SV2A, которые содержатся в сером веществе спинного и головного мозга. Так реализуется противосудорожное действие, которое выражено в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Активность леветирацетама подтверждена в отношении локальных и генерализованных припадков.
Леветирацетам имеет высокую проницаемость и растворимость. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Всасывание полное и имеет линейный характер. Степень всасывания от времени приема пищи и дозы не зависит. Биодоступность леветирацетама равна почти 100 %. Максимальная концентрация достигается через 1,3 часа при приема 1 г леветирацетама внутрь и при однократном использовании равна 31 мкг/мл, при повторном приеме составляет 43 мкг/мл. При двукратном приеме препарата равновесная концентрация достигается через 2 дня. Леветирацетам и его основной метаболит связываются с плазменными белками менее, чем на 10 %. Объем распределения примерно равен 0,5 - 0,7 л/кг. Первичный фармакологически неактивный метаболит образуется без участия цитохрома Р450 печени. На ферментативную активность клеток печени леветирацетам не влияет. Период полувыведения равен 6 - 8 часов и не зависит от дозы и способа введения. Общий клиренса леветирацетама равен примерно 0,96 мл/мин/кг. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита равен примерно 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно. Леветирацетам на 95 % выводится почками. У пожилых пациентов период полувыведения увеличивается на 40 % и равен примерно 10 - 11 часов, это связано с нарушением функционального состояния почек у данной категории пациентов. У больных с почечной недостаточностью клиренс леветирацетама коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому данным больным дозу рекомендовано подбирать в зависимости от клиренса креатинина. При терминальной почечной недостаточности период полувыведения леветирацетама равен 25 часов между сеансами диализа и 3,1 часа при диализе. При проведении 4-часового диализа удаляется примерно 51 % препарата. При легком или среднем нарушении функционального состояния печени значимых изменений клиренса леветирацетама не выявлено. У многих больных с тяжелым нарушением функционального состояния печени при наличии почечной недостаточности клиренс леветирацетама уменьшается больше, чем на 50 %. Период полувыведения у детей при однократном пероральном введении 20 мг/кг массы тела препарата равен 5 - 6 часам. У детей общий клиренс леветирацетама примерно на 40 % больше, чем у взрослых и напрямую зависит от массы тела.
Показания
Парциальные припадки с или без вторичной генерализации у пациентов старше 16 лет с впервые выявленной эпилепсией; в качестве дополнительного лечения: парциальные припадки с или без вторичной генерализации у пациентов старше 1 месяца с эпилепсией; первично-генерализованные судорожные тонико-клинические припадки у пациентов старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией; миоклонические судороги у пациентов старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией.
Способ применения леветирацетама и дозы
Леветирацетам принимается внутрь (независимо от приема пищи), вводится внутривенно капельно. Режим дозирования и длительность приема зависят от показаний, способа введения, возраста, массы тела, функционального состояния почек и печени и устанавливаются индивидуально. Отмену приема леветирацетама необходимо осуществлять постепенно под контролем врача.
Больным с патологией почек и печени перед началом терапии рекомендовано исследование функционального состояния данных органов. При приеме леветирацетама необходимо предупреждать больных и их родственников о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу при появлении любых признаков депрессии или суицидальных намерений. При развитии психических расстройств и побочных реакций со стороны нервной системы следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, где необходима повышенная концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций.
Противопоказания к применению леветирацетама
Гиперчувствительность (включая к прочим производным пирролидона), возраст до 1 месяца (эффективность и безопасность не установлены).
Ограничения к применению
Возраст старше 65 лет, почечная недостаточность, декомпенсация заболеваний печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Строго контролируемые и адекватные клинические исследования по безопасности использования леветирацетама у беременных отсутствуют. При исследованиях на животных выявлена репродуктивная токсичность. Во время беременности леветирацетам назначать не следует, кроме случаев крайней необходимости. Женщинам с сохраненной детородной функцией необходимо применять контрацепцию при приеме леветирацетама. Во время беременности физиологические изменения в организме женщины влияют на содержание в сыворотке крови леветирацетама, так же, как и прочих противоэпилептических средств. Содержание леветирацетама в сыворотке при беременности снижается. Данное снижение максимально выражено в третьем триместре (до 60% от базовой концентрации). Терапию леветирацетамом беременных необходимо проводить под особым наблюдением. Перерывы в проведении противоэпилептического лечения могут ухудшить течение болезни, что может навредить здоровью матери и плода. Леветирацетам проникает в грудное молоко, поэтому при его приеме грудное вскармливание необходимо отменить.
Побочные действия леветирацетама
Кровь: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения.
Психические расстройства: враждебность, депрессия, агрессивность, тревога, нервозность, бессонница, раздражительность, суицидальные намерения, попытки суицида, психотический расстройства, галлюцинации, поведенческие расстройства, спутанность сознания, гневливость, эмоциональная лабильность, возбуждение, переменчивость настроения, суицид, нарушение мышления, расстройство личности.
Нервная система и органы чувств: сонливость, нарушение равновесия, головная боль, утомляемость, судороги, летаргия, головокружение, тремор, амнезия, нарушение координации, ухудшение памяти, атаксия, снижение концентрации внимания, парестезии, хореоатетоз, гиперкинезия, дискинезия, диплопия, нечеткость зрения, вертиго.
Дыхательная система: кашель, назофарингит.
Пищеварительная система: боль в животе, диспепсия, диарея, рвота, анорексия, изменение массы тела, тошнота, изменение функциональных проб печени, гепатит, печеночная недостаточность.
Кожные покровы: сыпь, алопеция, зуд, экзема, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: инфекции, мышечная слабость, миалгия.
Взаимодействие леветирацетама с другими веществами
Леветирацетам не действует на плазменное содержание другие противоэпилептических средств (карбамазепин, фенитоин, вальпроевая кислота, ламотриджин, фенобарбитал, топирамат, габапентин, примидон) и эти противоэпилептические препараты не влияют на концентрацию леветирацетама. Леветирацетам в суточной дозе 1 г не менял фармакокинетику пероральных противозачаточных препаратов (левоноргестрел и этинилэстрадиол), которые, в свою очередь также не меняли параметры фармакокинетики леветирацетама. Леветирацетам в суточной дозе 2 г не менял фармакокинетику варфарина и дигоксина, которые, в свою очередь также не меняли параметры фармакокинетики леветирацетама. Данных по взаимодействию леветирацетама с алкоголем и антацидами нет. Уменьшение почечной секреции первичного метаболита леветирацетама наблюдалось при использовании пробенецида. Клиренс леветирацетама на 20 % был выше у детей, которые принимали противосудорожные препараты — индукторы микросомальных печеночных ферментов, по сравнению с детьми, которые их не принимали.
Передозировка
При передозировке леветирацетамом развиваются ажитация, сонливость, агрессивность, угнетение дыхания, угнетение сознания, кома. Лечение: вызов рвоты и промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия в стационаре с применением гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама равна 60 %, для его первичного метаболита — 74%); специфический антидот отсутствует.Для чего применяется Леветирацетам
Применяется с целью дополнительной терапии при эпилепсии.
Как применять Леветирацетам
Принимается внутрь. Не зависит от приема пищи. Таблетки запиваются водой или же добавляются в еду. Их можно измельчать, делить.
Схема лечения Леветирацетамом
Начальный прием – 500 мг два раза в сутки (для апробирования можно начать с 250 мг дважды в сутки). Если больной перенес препарат хорошо, то доза увеличивается и доводится постепенно до 1500 мг дважды в сутки. Увеличивать дозу на каждые 500 мг нужно раз в 2-4 недели. Таким образом, суточная доза доводится до 3000 мг, разделенная на два приема. Вы можете купить Леветирацетам на нашем сайте по лучшей цене.
Лимит по возрасту до 16 лет.
Леветирацетам купить. Препарат леветирацетам. Леветирацетам купить в Москве.