Оксалиплатин (Oxaliplatina) Mylan 100 мг+20 мл 5 мг/мл, 1 флакон

Оксалиплатин (Oxaliplatin)

Код ATX: L01XA03 (Оксалиплатин)

Активное вещество: оксалиплатин (oxaliplatin)

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Оксалиплатин

Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 450 мг.

Флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (1) - пачки картонные.

Флаконы стеклянные вместимостью 50 мл (1) - пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 900 мг.

Флаконы стеклянные вместимостью 50 мл (1) - пачки картонные.

Флаконы стеклянные вместимостью 100 мл (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат

Фармако-терапевтическая группа: Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, производное платины. Оксалиплатин является стереоизомером, в молекуле которого центральный атом платины окружен оксалатом и диаминоциклогексаном, расположенными в транс-позициях. Как и другие производные платины, оксалиплатин взаимодействует с ДНК, образуя внутри- и межспиральные сшивки, что блокирует ее синтез и последующую репликацию. Синтез связей оксалиплатина с ДНК быстрый и составляет максимум 15 мин (у цисплатина этот процесс двухфазный с замедленной 4-8-часовой фазой). Нарушение синтеза ДНК приводит к ингибированию синтеза РНК и клеточного белка. Оксалиплатин эффективен на некоторых линиях резистентных к цисплатину.

Фармакокинетика

Оксалиплатин интенсивно метаболизируется и к концу 2-часового введения в дозе 130 мг/м2 уже не поддается определению, при этом 15% введенной дозы находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются в тканях (или выводятся с мочой). Платина связывается с альбумином плазмы.

Выводится с мочой в течение первых 48 ч.

К пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% - в кале.

При почечной недостаточности наблюдалось значительное уменьшение клиренса с 17.55±2.18 л/ч до 9.95±1.91 л/ч и Vd с 330±40.9 до 241±36.1 л. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.

Показания активных веществ препарата Оксалиплатин

Метастазирующий колоректальный рак в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с фторопиримидинами.

Рак яичников.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - периферические невропатии, характеризующиеся парестезией конечностей; могут сопровождаться судорогами, дизестезией периоральной области или верхних отделов дыхательных путей (что может симулировать клиническую картину обратимого ларингоспазма) и ЖКТ. Появление таких симптомов часто обусловлено воздействием холода. Парестезия, в основном, регрессирует между курсами лечения, однако может принимать постоянный характер и вызывать функциональные нарушения обычно после превышения общей дозы 800 мг/м2 (6 курсов).

Прочие: в отдельных случаях - повышение температуры, кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Миелосупрессия до начала первого курса терапии при уровне нейтрофилов менее 2×109/л и/или тромбоцитов менее 100×109/л, периферическая сенсорная невропатия до начала первого курса терапии, тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к оксалиплатину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Оксалиплатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).

Особые указания

Оксалиплатин может применять только квалифицированный врач, имеющий опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.

Перед началом лечения и перед очередным введением оксалиплатина необходимо провести исследование периферической крови, кроме того следует регулярно проводить неврологическое обследование, особенно при одновременном применении с препаратами, обладающими потенциальной нейротоксичностью.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных средств.

В случаях гематологических нарушений (лейкопения менее 2×109/л и/или тромбоцитопения менее 50×109/л) очередное введение следует отложить до восстановления нормальной картины крови.

Лекарственное взаимодействие

При применении оксалиплатина в комбинации с 5-фторурацилом отмечается синергическое цитотоксическое действие in vitro и in vivo, усугубляется выраженность нейтропении и тромбоцитопении.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности

2 года.