Пилера (Pylera) 140 мг + 125 мг + 125 мг, 120 капсул

Пилера (Pylera)

Состав и форма выпуска

Капсулы Пилера представляют собой удлиненные белые непрозрачные твердые капсулы с логотипом Aptalis Pharma на корпусе и надписью «BMT» на крышке красного цвета. Они содержат белый порошок плюс меньшую белую непрозрачную капсулу, содержащую желтый порошок/

Активными веществами являются висмут-субцитрат калия, метронидазол и тетрациклин гидрохлорид.  

Каждая капсула содержит 140 мг висмута и субцитрата калия (эквивалентно 40 мг оксида висмута), 125 мг метронидазола и 125 мг гидрохлорида тетрациклина.  

Другие ингредиенты: стеарат магния (E572), моногидрат лактозы, тальк (E553b), диоксид титана (E171), желатин и типографская краска, содержащие шеллак, пропиленгликоль и красный оксид железа (E172).  

Это лекарство содержит лактозу и калий.

Фармакологическое действие

Пилера представляет собой комбинацию антибактериальных агентов (метронидазол и тетрациклин гидрохлорид) и висмута, субцитрата калия.  Тетрациклин гидрохлорид взаимодействует с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы и ингибирует синтез белка.  

Антибактериальный механизм действия метронидазола в анаэробной среде полностью не изучен, но возможный механизм включает восстановление внутриклеточными белками транспорта электронов после попадания в организм. Из-за этого изменения в молекуле метронидазола создается и поддерживается градиент концентрации, который способствует внутриклеточному транспорту препарата. Предположительно, образуются свободные радикалы, которые, в свою очередь, реагируют с клеточными компонентами, что приводит к гибели бактерий. Антибактериальное действие солей висмута недостаточно изучено.

Фармакокинетика

Фармакокинетика отдельных компонентов Пилеры, субцитрата висмута калия, метронидазола и тетрациклина гидрохлорида обобщена ниже. 

Висмут субцитрат калий (Висмут)

Поглощение и Распределение

Орально абсорбированный висмут распределяется по всему телу.  Висмут тесно связан с белками плазмы (> 90%).

Метаболизм и выведение

Период полувыведения висмута составляет около 5 дней в крови и моче.  Устранение

висмута в первую очередь через мочевые и желчные пути.  Скорость почечной элиминации, по-видимому, достигает устойчивого состояния через 2 недели после прекращения лечения с аналогичными показателями элиминации через 6 недель после отмены.  Среднее выделение висмута с мочой составляет 2,6% в день в течение первых двух недель после отмены (концентрация лекарственного средства в моче от 24 до 250 мкг / мл), что свидетельствует о накоплении в тканях и замедлении выведения.

Метронидазол

Поглощение и распределение

После перорального приема метронидазол хорошо всасывается, а пиковые концентрации в плазме происходят через 1-2 часа после приема.  Концентрация метронидазола в плазме пропорциональна введенной дозе, при пероральном введении 500 мг достигается максимальная концентрация в плазме 12 мкг / мл.

Метронидазол появляется в плазме в основном в виде неизмененного соединения с меньшими количествами 2-гидроксиметилметаболитов. Менее 20% циркулирующего метронидазола связано с белками плазмы.  Метронидазол также появляется в спинномозговой жидкости, слюне и грудном молоке в концентрации, сходной с концентрацией в плазме.

Метаболизм и выведение

Средний период полувыведения метронидазола у нормальных добровольцев составляет 8 часов. Основной путь выведения метронидазола и его метаболитов - через мочу (от 60 до 80% дозы), причем экскреция с калом составляет от 6 до 15% дозы. Метаболиты, которые появляются в моче, возникают главным образом в результате окисления боковой цепи [1- (βгидроксиэтил) 2-гидроксиметил-5-нитроимидазол и 2-метил-5-нитроимидазол-1-илуксусной кислоты] и конъюгации с глюкуронидом, причем  без изменений метронидазол составляет около 20% от общего количества.  Почечный клиренс метронидазола составляет приблизительно 10 мл / мин / 1,73 м2.

Снижение функции почек не изменяет фармакокинетику разовой дозы метронидазола.  У пациентов со сниженной функцией печени клиренс метронидазола в плазме снижается.

Тетрациклин гидрохлорид

Поглощение, распределение, метаболизм и выведение

Тетрациклин гидрохлорид абсорбируется (60% -90%) в желудке и верхней тонкой кишке.

Наличие пищи, молока или катионов может значительно снизить степень абсорбции. В плазме тетрациклин в различной степени связан с белками плазмы. Он сконцентрирован печенью в желчи и выводится с мочой и калом в высоких концентрациях в биологически активной форме.

Тетрациклин гидрохлорид распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма.

Он распределяется в желчи и подвергается различной степени энтерогепатической рециркуляции. Тетрациклин гидрохлорид имеет тенденцию локализоваться в опухолях, некротических или ишемических тканях, печени и селезенке и образовывать тетрациклинортофосфатные комплексы кальция в местах образования новой кости или развития зубов. 

Тетрациклин легко проникает через плаценту и выделяется в большом количестве с

грудным молоком.

Показания к применению

Пилера используется для лечения язвенной болезни (язвы двенадцатиперстной кишки) с инфекцией Helicobacter pylori.

Способ применения

Капсулы следует принимать вместе с Омепразолом.

Рекомендованная суточная доза препарата 3 капсулы перорально 4 раза в день после еды и перед сном в течение 10 дней. Кроме того, омепразол 20 мг два раза в день после утренней еды и после ужина.

Противопоказания

Как и все лекарственные препараты Пилера имеет ряд противопоказаний:

тяжелое заболевание почек;

беременность или кормление грудью;

употребление алкоголя;

аллергия на субцитрат висмута, калий, метронидазол или тетрациклин;

болезнь печени;

расстройство клеток крови.

Побочное действие

Головокружение, проблемы с речью или координацией.

Сильная боль в желудке, диарея, которая является водянистой или кровавой.

Повышенная чувствительность к свету, фиолетовые пятна на коже.

Судороги.

Лихорадка, озноб, боль в горле, симптомы гриппа.

Онемение или покалывание в руках и ногах.

Повышенное давление внутри черепа - сильные головные боли, звон в ушах,

головокружение, тошнота, проблемы со зрением, боль за глазами.

Лихорадка, боль в горле, отек в вашем лице или языке, жжение в глазах, боль в коже,

сопровождаемая красной или фиолетовой сыпью на коже, которая распространяется

(особенно на лице или верхней части тела) и вызывает образование пузырей и

шелушение.

Взаимодействие с другими лекарствами

Если принимаете другие препараты или добавки, одновременно с данным препаратом, то эффективность Пилеры может измениться. Сообщите вашему лечащему врачу обо всех препаратах, витаминах и пищевых добавках, которые используете. Врач сможет составить правильный план приема препарата, который позволит избежать негативного взаимодействия. Пилера может вступать во взаимодействие со следующими препаратами и товарами:

Alcohol

Alginic acid

Aluminium hydroxide and oxide

Amoxicillin

Ampicillin

Anticoagulants

Antimicrobials

Atracurium

Azlocillin

Bacampicillin

Особые указания

Перед началом приема препарата следует сообщить врачу об уже используемых медикаментах, пищевых добавках (например, витаминах, натуральным добавкам и др.), аллергических реакциях, существующих заболеваниях и текущем состоянии здоровья (например, беременность, предстоящая операция и др.).

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.